减肥药的现状及研究进展

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论文导读:肥胖症是一种常见的代谢症候群。减肥药物现逐渐成为肥胖治疗的一种较好的辅助手段。肥胖,减肥药的现状及研究进展。
关键词:肥胖,减肥药
 

肥胖症是一种常见的代谢症候群。毕业论文,肥胖。当人体进食热量多于消耗热量时,多余热量以脂肪形式储存于体内,其量超过正常生理需要量,且达一定值时遂演变为肥胖症。毕业论文,肥胖。因体脂增加使体重超过标准体重20%或体重指数大于27称为肥胖症。如无明显病因可寻者称单纯性肥胖症;具有明确病因者称为继发性肥胖症。单纯性肥胖是肥胖症中最常见的一种,是多种严重危害健康疾病(如糖尿病、冠状动脉粥样硬化心脏病、脑血管疾病、高血压、高血脂症等)的危险因子,在其发病中起着或为病因、或为诱因、或为加重因素、或兼而有之的作用。肥胖已成为发达国家人口发病和死亡的一个主要原因。因此,肥胖症的防治有着十分重要的临床意义【1】。

肥胖的治疗应提倡综合疗法,即饮食控制,运动疗法,行为疗法及药物治疗等多方式联合。肥胖的药物治疗是一个有争议的问题,随着对肥胖发病机制的认识深入,减肥药物现逐渐成为肥胖治疗的一种较好的辅助手段。目前临床应用的减肥药按作用机制可分为三类: ①食欲抑制药;②增加能量消耗的药物;③抑制肠道消化吸收的药物。【2】现分类介绍减肥药物及最新研究进展。

1.食欲抑制剂 食欲由下丘脑腹内侧的饱中枢与下丘脑外侧区的摄食中枢调节。研究证明,中枢增强或抑制调节摄食功能主要是通过儿茶酚胺诶神经递质如去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等的变化。毕业论文,肥胖。食欲抑制药大多是通过影响这些递质在下丘脑的合成、释放与再摄取,以调节食欲,改变摄食行为,从而影响体重【3】。

西布曲明是一种去甲肾上腺素和5一羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂.1997年获美国FDA批准,主要通过产生饱胀感和生热作用治疗肥胖症。研究报告显示,服用西布曲明半年内可观察到体重减轻效果,服用1年可减轻体重超过4kg,长期服用的减肥作用可以保持至少2年【4】。

芬氟拉明和右芬氟拉明都是法国施维雅公司的产品,分别于40年前和20年前上市,在美国的上市时间分别为1973年与1976年。此类药物的不良反应包括恶心、腹泻、嗜睡、口干、头痛、头晕、旋转性眼震、下颌震颤等。长期用药可引起心脏瓣膜损害,主要表现为轻至中度二尖瓣或主动脉瓣返流;并能引起肺动脉高压和诱发高血压危象[5]。因此,在1997年FDA宣布禁用芬氟拉明和右芬氟拉明。

2.增加能量消耗的药物

目前,还没有专门用于提高产热作用(基础代谢率)的药物。不过,一些药物可能具有这么面。麻黄碱可通过直接兴奋肾上腺素β受体,促进机体产热,也可通过促使中枢神经末梢释放去甲肾上腺素而产生食欲抑制作用。不过,目前该药已退出美国市场。毕业论文,肥胖。咖啡因和阿司匹林对麻黄碱的这种产热作用有协同作用。3种药物联合使用就是有名的“ECA组合(ECAstack)”。【6】

3. 抑制肠道消化吸收的药物

奥利司他商品名为赛尼可,是放线菌Streptomyces的氢衍生物。1998年7月在瑞典被批准问世【7】,1999年在美国上市,2001年在我国上市,目前有14个国家使用。奥利司他与其他减肥药物不同,它不是通过中枢神经系统起作用,而是通过抑制胰酶、胃肠道中脂肪酶的作用,进而抑制食物中脂肪的分解吸收,使脂肪的吸收减少近30%,从而使体重下降。奥利司他对肠胃的其他酶如淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶和磷酸酶无影响,因而对胰腺的其他功能以及碳水化合物和蛋白质的吸收均无影响。【8】治疗1年可减少体重2.7—3.0kg,持续治疗4年可维持治疗效果[9]

4.减肥药研究进展

4.1瘦素(LP)是一种与糖脂代谢有关的调节蛋白,现已明确LP在糖尿病和肥胖等代谢性疾病的发生发展中产生了重要影响。脂肪细胞分泌的LP进入血液循环,并在下丘脑内与LP受体 (LR)结合,由此起到降低食物摄入和增加能量消耗的作用。毕业论文,肥胖。新近的研究表明在外周组织中也存在LR,并且也参与能量代谢和肥胖症的发病【10】。毕业论文,肥胖。实验发现人类肥胖者的LP浓度为正常者的4倍,提示人类肥胖与LP抵抗相关。对LP的开发利用主要是解决瘦素抵抗问题。

4.2 β一肾上腺素能激动剂 在脂肪细胞中能选择性地作用于β受体,可以通过对脂肪细胞线粒体的作用促进热量生成,从而提高代谢率和减少身体脂肪。目前进入临床研究的β受体激动剂有SR58611A,CL316243和N一5984等.它们对β受体有高度亲和力与选择性,生热效果较好,且不影响摄食,有可能成为具有较好开发前景的减肥药物

结语

虽然研发中的减肥药种类繁多,但目前已被广泛应用的只有抑制食欲药物西布曲明和抑制肠道消化吸收药物奥利司他。肥胖是多种因素共同作用的结果,随着我们对肥胖的认识不断加深,新的药物靶点会越来越多,相信新的减肥药也将不断涌现。


参考文献:
1.赵瑞样瘦隶与肥胖性高血压研究进展.中国疗养医学.2003,12(31:229—231
2卢盛华.2001.肥胖病因及其药物治疗研究进展。中国药理学通报,17(6):614-616
3.杨义生,洪洁.减肥药物的应用及研究现状.世界临床药物,24(11):653-661
4.Halford JC.Obesity drugs in clinical development[J] Curr0pin lnvesting Drugs,2006.7(4):312—318
5.徐明彤.肥胖症的药物治疗[J],中国处方药,2005,6:41-44
6.赫伊津哈.减肥药物回顾.糖尿病天地·临床期,2008.,2(11):509-511
7.孙忠实.新药不良反应报告5则[J].中国医药导刊,2001,3(2):149-150
8.Lucas KH,Kaplan-Machlis B.Orlistat-a novel weight loss therapy[J].Ann
Pharmacother,2001,35(3):314-328
 

 

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